Семаглютидний рецептор глюкагону для лікування діабету

Англійська назва: semaglutide

Номер CAS: 910463-68-2

Молекулярна формула: C187H291N45O59

Молекулярна маса: 4113.57754

Номер EINECS: 203-405-2

Пов’язана категорія

Поліпептиди - Пептиди клієнтів; Фармацевтична сировина; Біофармацевтичний; Інгредієнти; Інгібітор; Біохімічний реагент - білок; Препарат поліпептид; Пептиди; Поліпептид проміжний; Органічні проміжні продукти; Glpchemicalbook; ПП; API; API; Поліпептид; Поліпептидні API; Пептид препарату; Хімічна промисловість; Реагент для наукових досліджень; Сировина; Біологічний реагент; Хімічні речовини; Хімічні продукти; Хімічний реагент; Щоденна сировина

Моль -файл: 910463-68-2. Mol

Структурна формула:

Властивості соммарлутиду

Зберігання: Зберігайте за номером -20

Розчинність: диметилсульфоксид: 3 мг/мл (0. 73 мм)

Форма: Суцільна

Колір: Білий до бежевого

Inckikey: dlswiylpeuiqav-ccuurxowsa-n

Вступ

Semaglutide-це нове покоління glp -1 (пептид, схожий на глюкагону -1), аналог, розроблений Novonordisk, Данія. Семаглютид-це складна тривалої рецептури, заснована на основній структурі ліраглутиду, що є більш ефективним при лікуванні діабету 2 типу. 5 грудня 2016 року Novo Nordisk завершив шість досліджень хімічної книги Faseiiia та подав нову заяву про реєстрацію наркотиків до США (FDA) 5 грудня 2016 року. Заява про дозвіл на маркетинг (MAA) також була подана до Європейського агентства з лікарських засобів (EMA). З іншого боку, пероральна рецептура соммарлутиду колись на добу знаходиться у фазі III.

Ефект

Соммарлутид-це складна тривалої рецептури, заснована на основній структурі ліраглютиду, що є більш ефективним при лікуванні діабету 2 типу.

Підготовка

Соммарутид готували методом синтезу фази твердого рідкого фази. Пептид прямого ланцюга AIB8, ARG34GLP -1 (7-37) та жировий бічний ланцюг Ацилюючий засіб готували методом синтезу твердої фази, а прямий ланцюг пептид Lys26 був модифікований за допомогою жирового ланцюгового ацилюючого агента, що синтезується хімічним книжком в алкалінних умовах для отримання соммарутуду. Біоактивність зразків саморобних виробів визначали шляхом імуноферментного аналізу флуоресцентної резонансної енергії.

Новий клас препарату GLP -1 агоністи рецепторів

Семеглютид - це новий GLP -1 аналог, який вводиться підшкірно раз на тиждень. Соммарлутид-це аналог glp -1}, розроблений Novo Nordisk з підшкірною ін'єкцією 1 /W. Порівняно з лілаплутидом, соммарлутид має довший жировий ланцюг і підвищена гідрофобність, але соммарлутид модифікований за допомогою PEG короткого ланцюга, і його гідрофільність значно підвищується. Після модифікації ПЕГ хімічна книга не тільки тісно зв'язується з альбуміном, приховує ділянку гідролізу DPP -4 фермент, але й зменшує екскрецію нирок, продовжує біологічний період напіввиведення та досягає ефекту довгого циклу. Соммарутидні стропки Novo Nordisk від DPP -4 s Sitagliptin, і Glp {-1-попередник, тривалий екзенатид (повинен бути розроблений для конкуренції до голови до голови з Трилуриністю Ліллі, знущання вже давно на ринку). У дослідженні висока доза SOMA знизила A1C1,6% та знизила вагу тіла до 6 кг.

Випробування вивчало ефективність та безпеку 1. 0 мг соммарутіду проти щотижневої ін'єкції 2. 0 мг ексенатиду у 813 пацієнтів з діабетом 2 типу протягом 56 тижнів, пероральне введення одного або двох антидіабетичних наркотиків.

У грудні 2017 року FDA офіційно схвалив колись-тижневий GLP Novonordisk -1, соммарутід, під торговою маркою Ozempic. Згідно з даними клінічних випробувань, Оземпік знижував рівень HBA1C порівняно з хімічним книжковим плацебо, Джанувією Мерка, Бидуреоном Астразенека та Лантусом Санофі. Препарат також показав здатність допомогти пацієнтам схуднути.

Як лідер у галузі діабету, Novonordisk (novonordisk) не тільки в галузі інсуліну три очки, його розвиток глюкагону людини, як пептид -1 (glp -1}) аналоговий liraglutide (lirchemicalbookaglutide), incoza, після його списків у 2009 р. з глобальними продажами до 3,2 мільярда доларів у 2016 році.

Ліраглутид закінчився, і генеричні лікарські компанії розглядають його. Щоб запобігти цьому, Novo Nordisk вже підготував наступне покоління ліраглутиду, який є соммарлутидом. Структурно, semeglutide - це glp -1 (7-37) ланцюг з 8- біт AIB Заміна ala, 34- біт arg, що замінює Lys, і 26- біт, що додається до хімічної книги з жирами Octadecanoate. Порівняно з ліраглютидом, семеглютид має довший жировий ланцюг і підвищену гідрофобність, але семеглютид модифікується за допомогою PEG короткого ланцюга, і його гідрофільність значно підвищується. Після модифікації ПЕГ вона може не лише уважно зв’язуватися з альбуміном, охоплювати ділянку гідролізу DPP -4 фермент, але й зменшити екскрецію нирок, подовжити біологічний напіввиведення та досягти довгого циклу.

Згідно з аналізом, очікується, що Ozempic буде одним з найбільш продаваних препаратів у 2017 році. Прогнози Novo Nordisk Продаж наркотиків у 2,2 мільярда доларів у 2022 році. У той же час Novo Nordisk активно розвиває форми пероральних дозування соммарутиду, поступово консолідуючи його домінування в полі діабету.

Біологічна активність

Semaglutide (rybelsus ozempic, nn9535 og217sc, nnc 0113-0217)-це хімічний книга тривалої глюкагони-зразка 1 (glp {-1) аналог, glp -1} рецептор рецепторів Mellist, має потенційне терапевтичне ефективність 2-рецептора Melliste Mellite Mellity Melibes (T2DM).

Цільова точка

Цільове значення

Glp -1 рецептор

Популярні Мітки: Семаглютидний рецептор глюкагону для лікування діабету, Китай семаглютидний рецептор глюкагону для лікування постачальників діабету