DXD - це препарат, що зв'язує антитіла до інгібіторів

Англійська назва: DXD - препарат, що зв'язує антитіла, інгібітор
Номер CAS: 1599440-33-1
Англійський синонім:
DXD; Exatecan похідне; N-[(1S,9S)-9-Ethyl-5-fluoro-2,3,9,10,13,15-hexahydro-9-hydroxy-4-methyl-10,13-di Oxo -1 H, 12h-benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] Quinolin -1- yl] -2- hydroxyacetamide; Exatecan похідна для АЦП; Ацетамід, N-[(1s, 9S) -9- Ethyl -5- fluoro {-2, 3,9,10,13, 15- hexahdro -9- гідрокси -4- метил -10, -4- метил -10, {{38} метил {39}}}, 40}} Dioxo -1 H, 12h-benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] Quinolin -1- yl] -2- Hydroxy-; DXD (Exatecan Derivative); OQM5SD32BQ; UNII-OQM5SD32BQ

Послати повідомлення

Опис продукції

Англійська назва: DXD - препарат, що зв'язує антитіла, інгібітор

Номер CAS: 1599440-33-1

Молекулярна формула C26H24FN3O6

Молекулярна маса 493,48

Молекулярна структура:

Пов'язані категорії цитотоксинів; Стандартні продукти; Біологічний реагент; Хімічний реагент

Похідні властивості DX -8951

Точка кипіння 957,9 ± 65. 0 градус (прогнозований)

Щільність 1,57 ± 0. 1 г /см3 (прогнозовано)

Зберігайте на -20 ступінь

Розчинність dmso: 4 0. 0 (максимальна концентрація мг/мл); 81.06 (максимальна концентрація мм)

Морфологічний твердий

Коефіцієнт кислотності (PKA) 11.18 ± 0. 40 (прогнозовано)

Використання та синтез похідних dx -8951

Біологічна активність

DXD (Exatecan похідна для АЦП) - це потужний інгібітор ДНК топоізомерази I з IC5 0 0,31 мкм. Корисне навантаження на антитіла, пов'язане з антитілом, препаратом ADC (DS -8201 A), який можна використовувати для націлювання на HER2.

Цільове місце

Топоізомераза I 0. 31 мкм (IC 50) Камптотецини

In vitro дослідження

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

In vivo дослідження

Ds -8201 a (dxd-корисне навантаження, 10 мг/кг, iv) демонструє потужну протипухлинну активність у неї 2- позитивні моделі з kpl4, jimt -1, а Capan -1 та в HER2 низькоекресічних ST565 та ST313 моделями HER2 IHC IHCC IHCCC ENWE-Expressing ST565 та ST313 з HER2 IHCC-Низькоекпресією ST565 та ST313 з HED2 IHCCCCCCC Низькоекпресією ST565 та ST313 з HER2 IHCC-Никоспресивними ST565 та ST313 моделями HER2 IHCCC. 1+/рибне негативний вираз.

Популярні Мітки: DXD - препарат, що зв'язує антитіла, China DXD - це інгібіторні антитіла, що зв'язують лікарські засоби