Exatecan Mesylate має протипухлинну активність

Англійська назва: exatecan mesylate
Номер CAS: 169869-90-3
Інше ім'я:
169869-90-3 （Вільна база）; DX 8951; Dx 8951; 169869-90-3 (безкоштовно База); (1s, 9s) -1- amino -9- етил -5- fluoro -9- hydroxy -4- метил -2, 3,9,10,13, 15- він Xahydro -1 H, 12h-benzo [de] pyrano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] Quinoline -10, 13- dionee Мезілат; Exatecan Mesilate; DX 8951F; Exatecan Meslate; Exatecan (dx -8951) мезілат; DX8951F; Dx 8951f; dx -8951 f

Послати повідомлення

Опис продукції

Англійська назва: Exatecan mesylate

Номер CAS: 169869-90-3

Молекулярна формула: C25H26FN3O7S

Молекулярна вага: 531,56

Einec не є

Пов’язані категорії:

Препарат з токсином АЦП; цитотоксин; хімічний реагент; інший

Структурна формула:

1 -

Іктекан мезілат

Умови зберігання: 4 С, Захист від світла, stordernitrogen

Розчинність: DMSO: 7.41 (максимальна концентрація мг / хімічна книга); 13.94 (максимальна концентрація мм) вода: 0. 0 (максимальна концентрація мг/мл); 0. 19 (максимальна концентрація мм)

Форма: Суцільна

Колір: світло-жовтий до жовто-зеленого

Стабільність: гігроскопія

Inckikey: bicydydjhsbmfs-ovcyjqqena-n

Smiles: s (o) (= o) (= o) cn [c@h] 1ccc2c (c)=c (f) c=c3n=c4 C 5= cc6 [c @@] (c (= o) occ =6 c (= o) n5cc 4= c1c 3=2) (o) cc|& 1: 6,21, r |

Метод Icitecan Mesylate, використання та синтез

Використання

Icetecan mesylate - це інгібітор ДНК топоізомерази I (топоізомераза I) з IC5 0 2,2 мкм (0,975 мкг/мл) і може бути використаний у дослідженнях раку.

Біоактивність

Exatecan Mesylate (DX8951F) - це інгібітор ДНК топоізомерази I (топоізомераза I) зі значенням IC5 0 2,2 мкм (0,975 мк / мл) і може бути використаний у дослідженні раку.

Цільове місце

Топоізомераза I 0. 975 мк/мл (IC 50)

In vitro дослідження

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

In vivo Research

Exatecan mesylate (dx -8951 f, 3. 325-50 мг/кг, iv) проявляє протипухлинну активність у моделі мишей, що несуть пухлинні клітини, без токсичної смерті. Exatecan Mesylate (15, 25 мг/кг, iv) Hightly інгібує Mia-PACA, BXPC -3 Зростання первинної пухлини в моделі ранньої стадії Mia-Paca -2 та моделі ранньої стадії BXPC -3. Exatecan Mesylate (15, 25 мг/кг, iv) також значно пригнічує BXPC -3 Лімфатичні метастази і повністю усуває метастази легенів у моделі раку BXPC -3.

Популярні Мітки: Exatecan Mesylate має протипухлинну активність