Інгібітор PCSK9 моноклональних антитіл еволокумабаб PCSK9

Англійська назва: елокумуб

Номер CAS: 1256937-27-5

Молекулярна формула:

Молекулярна вага: 0

Einecs №:

Пов’язана категорія: MAB 11; антитіло; хімічний реагент

Файл моль: моль -файл

Конституційна формула:

Властивості еокумабу

Умови зберігання: Зберігайте при 4 С, захистіть від світла

Форма: рідина

Колір: безбарвний до блідо -жовтого

Нові ліпідні препарати

Елолокумаб (еолокумаб)-моноклональний імуноглобулін G2 (IgG 2), ефективний для зниження рівня ЛПНЩ-С у пацієнтів з дисліпідемією. Еволокумаб був затверджений Європейським агентством з управління наркотиками (EMA) 17 липня 2015 року, його було затверджено Адміністрацією з харчових продуктів та лікарських засобів США (FDA) 27 серпня 2015 року, 23 січня 2016 року Chemicalbook Medical Agency (PMDA) було затверджено для маркетингу, 31 липня 2018 року, було затверджено Національним управлінням медичних продуктів (NMPA) у Китаї, Здійснення продуктів, що визначають, заслуга, засновка на лікарях, що займаються лікуванням, в Китаї, в Китаї. Сімейна гіперхолестеринемія у дорослих або підлітків старше 12 років, а також для лікування атеросклеротичних серцево -судинних захворювань у дорослих, щоб зменшити ризик інфаркту міокарда, інсульту та коронарної реваскуляризації.

Цільове місце

PCSK9

Історія затвердження FDA

28 серпня 2015 року FDA затвердила AMGEN, новий моноклональний препарат антитіла еволокумабу підшкірної ін'єкції під час торгової назви Repatha. Repatha - це інгібітор PCSK 9 розміром 140 мг/мл. PCSK 9-це білок пропротеїну конвертази субтилісіну 9, який знижує здатність хімічної книги печінки видаляти холестерин ліпопротеїну низької щільності (LDL-C) з крові, а ЛПНЩ-С визнається основним фактором ризику серцево-судинних захворювань. Клінічно застосовується у пацієнтів з необхідною гіпертензією та гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією. 24 липня FDA затвердила гіполіпідемічний інгібітор Alirocumab Alirocumab (Praluent).

Механізм дії

Evolocumab, a human monoclonal IgG 2 antibody, is a PCSK 9 inhibitor that selectively binds to PCSK 9, preventing PCSK 9 in blood from binding to LDLR on the hepatocyte surface, thereby preventing PChemicalbookCSK9-mediated LDLR degradation and enabling smooth circulation of LDLR back to the hepatocyte поверхня. Елолокумаб збільшив кількість LDLR шляхом інгібування зв'язування PCSK 9 з LDLR, тим самим видаляючи LDL-C з крові.

Фармакокінетика

Дінг еволокумабу до PCSK 9 може демонструвати нелінійні кінетичні властивості, найбільш помітні у дозах<140mg. After a single subcutaneous dose of evolumab was 140mg or 420mg, the highest plasma concentration could be reached from 3 to 4 d, and the absolute bioavailability was 72%; when the subcutaneous evolumab dose was 140mg, the drug exposure was positively associated with the dose increase. After a single intravenous injection of evolocumab 420mg, the steady distribution was (3.3 ± 0.5) L, indicating that evolocumab had limited Chemicalbook cloth; the mean systemic clearance was (12 ± 2) m L/h, reflecting the strong ability to clear evolocumab. At 140mg, q2w (biweekly) or 420mg, q4w (every four weeks), the minimum serum trough concentration (cmin) was (7.21 ± 6.6) μg/mL and (11.2 ± 10.8) μg/mL; the serum trough concentration was near plateau and the effective half-life of evolocumab elimination was 11 to 17 d.

Інформація про безпеку отрута

Дані небезпечної речовини: 1256937-27-5 (дані небезпечних речовин)

Популярні Мітки: інгібітор PCSK9 моноклональних антитіл еволокумабаб