Pertuzumab лікує рак молочної залози

Англійська назва: pertuzumab

Номер CAS: 380610-27-5

Молекулярна формула: C17H27NO2

Молекулярна вага: 277.40178

Einecs ні

Пов’язані категорії: клітинний біологічний реагент; наркотична речовина; хімічний реагент

Файл моль: 380610-27-5. Mol

Структурна формула:

Природа пертузумабу

Форма: рідина

Колір: безбарвний до блідо -жовтого

Препарати раку молочної залози

Пертузумаб був розроблений Genentech, а Roche придбав Genentech у 2009 році, тому патент на пертузумаб зараз знаходиться в Рош Фарма. Pertuzumab (pertuzumab, також відомий як 2c4, комерційна назва хімічної книги Perjeta) - моноклональне антитіло. Це перше моноклональне антитіло, яке називається інгібітором її димеризації. Зв'язувавшись із її 2, гетеродимеризація її 2 та інших її рецепторів блокується, тим самим уповільнюючи ріст пухлин молочної залози, як це застосовується:

(1) Лікування трастузумабом [trastuzumab] та доцетакселом [доцетаксел] для її 2- Позитивний метастатичний рак молочної залози (MBC) у пацієнтів з метастатичним захворюванням, які раніше не отримували терапію або хіміотерапію проти HER 2.

(2) Пацієнти, які отримували трастузумаб та доцетаксел як неоад'ювант, були частиною її 2- позитивним, локально розвиненим, запальним або раку молочної залози на ранній стадії (або більше 2 см у діаметрі або позитивному лімфному вузлі) для раннього раку молочної залози. Ця індикація заснована на патологічній повній швидкості відповіді. Не доступні дані у виживанні без подій або загальній виживаності показали поліпшення. 17 грудняхімічна книга018 Адміністрація Національної медичної продукції затвердила застосування реєстрації імпортного реєстрації інноваційного ін'єкційного препарату раку молочної залози (англійська назва: пертумубін'єкція) у поєднанні з трастузумабом та хіміотерапією для ад'ювантної терапії раку епідермального фактора росту 2 (її 2) -позитивної раної раку молочної залози з високим ризиком повторного рецептора.

On August 16,2019, Roche breast cancer drug Perjeta (pertuzumab, Chinese trade name: Paguet) new indications marketing application (JXSS1800020) approved by the National Medical Products Administration (NMPA), the new approved indications is: pertuzumab and trastuzumab and chemotherapy for neoadjuvant treatment for HER 2 positive, locally advanced, inflammatory Chemicalbook or early breast cancer (>2 см в діаметрі або лімфатичний вузол позитивно), як частина загального лікування раннього раку молочної залози. Це другий показник для Пердета на китайському ринку в підході "пріоритетного огляду" після того, як його вперше затвердили NMPA як ад'ювантне лікування для її 2 + хворих на рак молочної залози з високим ризиком рецидиву 17 грудня минулого року.

Фармакологічна дія

Pertuzumab націлений на домен димеризації (субдомен) її -2, тим самим заважаючи гетеродимеризації її -2 з іншими її сімейними компонентами (включаючи епідермальний рецептор коефіцієнта росту (EGFR), її -3 та її -4]. Отже, цей наркотичний блок-ліхтарі LIGANDINTION LIGADINTION LIGADINGITING. Основні сигнальні шляхи [Кіназа, що активує мітоген, та фосфоіноситид 3CHEMICALBOOK-кіназа (PI3K). Трастузумаб підвищує протипухлинну активність у моделі ксенотрансплантата з нею -2 надмірною експресією.

Фармакокінетика

Фармакокінетика цього препарату була лінійною в діапазоні дози від 2 до 25 мг / кг, була лінійною. Початкова доза становила 84 0 мг, а агент для технічного обслуговування хімічний книжок 420 мг кожні 3 тижні після цього досягнувши стаціонарних концентрацій у плазмі після першої дози технічного обслуговування. Середній зазор становив 0,24 л на день, а середній період напіввиведення-18 днів.

клінічне застосування

1. З трасузумабом і доцетаксазелем для її -2- позитивного метастатичного раку молочної залози (MBC), який раніше не лікувався рецептором епідермального епідермального фактора росту -2 (її -2) терапією або хіміотерапією.

2.Chemicalbook As part of complete therapy for early breast cancer, together with trastuzumab, docetaxel for HER-2 positive, locally advanced, inflammatory or early breast cancer (tumor diameter>2 см або лімфатичний вузол позитивний).

неупереджено ефект

1. Дисфункція лівого шлуночка серцево -судинної системи [включаючи симптоматичну систолічну дисфункцію лівого шлуночка (застійна серцева недостатність, CHF)].
2. Низька гіпокаліємія в метаболічній / ендокринній системі.
3. Інфекції верхніх дихальних шляхів, задишка, носоглотгіт, кашель, кровотеча з носом та болі в орофарингелі.
4. Опорно -руховий апарат, міалгія та артралгія
5. Реакція гіперчутливості імунної системи, утворення антитіл
6. Нервова система периферична нейропатія, головний біль, запаморочення та безсоння.
7. Печінкова alanine амінотрансфераза (ALT) була збільшена.
8. Шлунково -кишкова діарея, нудота, блювота, стоматит, запор, аномальний смак, зниження апетиту, порушення травлення.
9. Нейтропенія крові (включаючи фебрильну нейтропенію), анемію, лейкопенію, тромбоцитопенію
10. Шкіра алопеція, висип, ненормальні нігті, свербіж, суха шкіра, паніхія, синдром поганого відчуття пальми, еритема.
11. Слізна рідина була збільшена.
12. Інша втома, слабкість, мукозит, периферичний набряк, лихоманка, реакція інфузії, плевральний випіт.

Діяльність

Pertuzumab (анти-her 2)-це моновальне клональне антитіло людини, яке гальмує здатність її 2 димералізувати та порушити зв'язування її 2 з іншими членами її сім'ї.mw: 148 кд.

Цільове місце

Цільове значення

ЇЇ2

()

In vitro дослідження

Pertuzumab (anti-her 2) значно інгібував ріст HRG - - стимулював 11_18 клітини. Pertuzumab запобігти фосфорилюванні її 3, MAPK та Akt, стимульованих HRG-. Однак pertuzumab не міг інгібувати EGF-стимульоване EGFR та фосфорилювання MAPK. Експерименти з імунопреципітацією продемонстрували, що пертузумаб інгібує утворення 2 / її 3 гетеродимерів, стимульованих HRG-. У клітинах PC -9, де і EGFR, Herchemicalbook2 та її 3 були надмірно вираженими, HRG-стимулювали її 3 фосфорилювання, але HRG- не стимулював ріст клітин і не піддавався перузумабом. Пуртузумаб зв'язування з центром доменій ERBB 2 просторово інгібує його кишеню зв'язування, запобігаючи димеризації рецептора та сигналізації. Pertuzumab є специфічним для людини ERBB 2 і не зв'язується з гризуном ERBB 2 (Neu) з виявленою спорідненістю.

In vivo Research

Pertuzumab (анти-HER 2) У моделі ксенотрансплантатів миші одноразові введення мають протипухлинну активність. Pertuzumab у поєднанні з трастухімічною книгою Zumab сильно знизив сигналізацію EGFR-HER 2 у моделі ксенотрансплантатів шлунка NCI-N87 людського раку, тим самим демонструючи більш значущу протипухлинну активність, ніж введення одиночного лікарського засобу.

Інформація про безпеку

Дані токсичної речовини: 380610-27-5 (дані небезпечних речовин)

Інформація про MSDS

Популярні Мітки: pertuzumab лікує рак молочної залози, Китай Пертузумаб лікує постачальників раку молочної залози