Опис продукції
Англійська назва: ерибулін мезілат
Номер CAS: 441045-17-6
Молекулярна формула: C41H63NO14s
Молекулярна вага: 826.01
Номер EINECS: 813-106-4
Пов’язана категорія
Фармацевтична сировина - наукові дослідження сировини; Сировина; Інгібітор; Хімічний реагент; API та проміжні продукти; Фармацевтична сировина; Медична сировина; API; API
Моль -файл: 441045-17-6. Mol
Структурна формула:
Аребрин властивості мезілату
Умови зберігання: Зберігайте при -20 ступінь, захистіть від світла, зберігається під азотом
Розчинність: розчинена в диметилсульфоксиді
Форма: порошок
Колір: Білий до бежевого
Inckikey: qamywgzhlcqooj-pekqnerqna-n
Метод використання та синтезу мезілату азібрину
Застосовувати
Аребрин -мезілат - протипухлинний препарат, який можна використовувати для лікування пацієнтів з метастатичним раком молочної залози.
Біологічна активність
Ерибулінмезілат (E7389Mesylate) - протираковий агент, орієнтований на хімічну книгу мікротрубочок, який використовується для вивчення метастатичного раку молочної залози. Ерибулінмезілат інгібує проліферацію ракових клітин шляхом зв'язування з тубуліном та мікротрубочками.
In vitro дослідження
Ерибулін (1-100 нм; 72 год) інгібує проліферацію клітин при ІС 50 с 22,8 та 21,5 нм для клітин LM8 та Dunn відповідно. Eribulin (10-50 nm; 12-72 H) збільшує ранній апоптоз після 24 годин лікування у дозі 50 нм у клітинах LM8.
Eribulin (10-50 nm; 12-72 H) індукує арешт G2/M на 12 год лікування при дозі 50 нм, але не шляхом тривалого лікування (72 год) з 10 нм у клітинах LM8.
Ерибулін (1-50 нм; 12 год) не індукує старіння в клітинах LM8.
Ерибулін (1-10 нм; 16 год) індукує морфологічні зміни та пригнічує міграцію клітин у низькій концентрації в клітинах LM8.
Аналіз на проліферацію клітин
Клітинна лінія: клітини LM8 та клітини Dunn
Концентрація: 0, 1, 10, 100 нм
Час інкубації: 72 години
Результат: гальмує проліферація клітин у дозі залежно від.
Аналіз апоптозу
Клітинна лінія: клітини LM8
Концентрація: 0, 10, 50 нм
Час інкубації: 12, 24, 48, 72 години
Індукований ранній апоптоз через 12 год при концентрації 50 нм.
Результат:
Не виявлено апоптоз при концентрації 10 нм.
Аналіз клітинного циклу
Клітинна лінія: клітини LM8
Концентрація: 0, 10, 50 нм
Час інкубації: 12, 24, 48, 72 години
Індукована арешт G2/м на 12 год лікування 50 нм.
Результат:
Жоден арешт G2/м не було індуковано на 10 нм лікування.
In vivo дослідження
Ерибулін (1 мг/кг; IV раз на тиждень протягом 2 тижнів) зменшує росту первинного пухлини та метастази легенів остеосаркоми у мишей.
Ерибулін (1 мг/кг; колись IV) пригнічує циркулюючі пухлинні клітини (CTC) у фазі низької концентрації.
Модель тварин: миші C3H/Hen (4- тиждень) вводять клітини LM8
Дозування: 1 мг/кг
Адміністрація: IV раз на тиждень протягом 2 тижнів
Пригнічений первинний ріст пухлини та індукував апоптоз у пухлинних клітинах.
Результат:
Зниження метастазів у легені.
Популярні Мітки: Ерибулін Мезілат протипухлинні препарати, Китай Ерібулін
