Опис продукції
Англійська назва: Ванкоміцин гідрохлорид
Номер CAS: 1404-93-9
Молекулярна формула: C66H76CL3N9O24
Молекулярна вага: 1485,72
Номер EINECS: 604-193-8
Пов’язана категорія
Біохімічні реагенти; Стандартні продукти; Фармацевтична сорт сировини; Активні фармацевтичні інгредієнти; Фармацевтична сировина; Фармацевтична сировина; Антибіотики; Антибіотики та алкалоїди; антибіотик; Мікробні метаболіти; Вузький спектр антибіотиків для фармацевтичної сировини; Реагенти; Фармацевтична та хімічна промисловість; Хімічні реагенти; Біохімічні реагенти з високою чистотою; Прекрасна хімічна промисловість; Медична сировина; Сировина; Неорганічні кислоти; Фармацевтична сировина та проміжні продукти; Біохімічна інженерія; Антибактеріальний; Проміжні та фінтехімічні речовини; Фармацевтичні препарати; Антибіотикисандантимікотики; Глікопептидибіотики; Антибіотики; Антибіотики-ізантибіотики; Антибіотикиантибіотики; Хімічна установка ;lass; Interfereswithcellwallsynthesisspectrumochemicalbookfactivity; LZ; Механізація; Рослинна діяльність; L-Zpharmacopoeia (USP); CoreBioreagents; Pharmacopoeaaa-Zpharmacacopeia (USP); API; Vira-A; антибіотик; Хімічні реагенти; Інші хімічні продукти; Органічна хімічна сировина; Загальні біохімічні реагенти - антибіотики; Реагенти; Сировина тварин; Хімічна сировина; Тонка хімічна сировина; Клінічне тестування Стандартні речовини; Pharmacopoeialantibioticsmore ... закрити ...; Дослідження; Антибіотики; API; Пептидинтез/антибіотики; Хіральеагенти; Метаболіти та домішки; API
Моль -файл: 1404-93-9. Mol
Структурна формула:
Властивості ванкоміцину гідрохлориду
Melting point :>190 градусів (груд.)
Конкретне обертання: [] d 20-30 ~ -40 ゜ (C = 1, H2O)
Точка спалаху: 87 градусів
Умови зберігання: 2-8 ступінь
Розчинність: H2O: 50 мг/мл, прозорий, жовтий
Форма: порошок
Колір: безбарвний до світло -жовтого або коричневого
Значення рН: pH (50 г/л, 25 градусів): 2,5 ~ 4.CHEMICALBOOK5
Біологічне походження: Streptomyces orientalis
Розчинність води: розчинна у воді. Трохи розчинний у метанолі, етанолі та диметилсульфоксиді.
Чутливість: гігроскопічна
Merck: 13 9995
BRN: 3704657
Стабільність: гігроскопія
Використання та синтез ванкоміцину гідрохлориду
Глікопептидні антибіотики
Ванкоміцин гідрохлорид - це глікопептидний антибіотик, який є гідрохлоридом ванкоміцину та білого або білого кристалічного порошку при кімнатній температурі. Його механізм дії полягає в тому, щоб зв'язати аланіл аланін з політерміналом пептиду попередника чутливої клітинної стінки бактерій з високою спорідненістю, блокують синтез полімерних пептидогліканів, що складають бактеріальну стінку клітин, викликають дефекти клітин і вбивають бактерії. Крім того, він також може змінювати проникність бактеріальної клітинної мембрани та вибірково інгібувати синтез РНК. Сідрохлорид ванкоміцину має сильну бактерицидну дію проти грампозитивних бактерій, стафілокока aureus, стафілокока Epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae тощо. Він також має певний антибактеріальний вплив на анаеробний стрептокок, Clostridium difficile, Bacillus anthracis, Actinomyces, Bacillus diphtheriae, gonococcus, streptococcus viridiae, Streptococcus bovis, Streptococcus faecalis тощо. Хламідія або гриби. It is clinically suitable for the treatment of infections caused by methicillin-resistant Staphylococcus aureus and other bacteria: sepsis, infective endocarditis, osteomyelitis, arthritis, burn, surgical trauma and other superficial secondary infections, pneumonia, lung abscess, empyema, peritonitis, meningitis, pseudomembranous enteritis, skin and soft tissue інфекції. Ентерококовий ендокардит та Коринебактерія (дифтеріформ) - перший вибір для лікування ендокардиту у пацієнтів з алергією на пеніцилін.
Ванкоміцин
Ванкоміцин належить до класу поліпептидних антибіотиків. Глікопептидні антибіотики від StreptomyceSorientalis або Amycolatopsisorientalis. Наприкінці 1950-х років препарат був розроблений для його належного впливу на стійкий до пеніциліну стафілокок і став потужним антибіотиком "картки козиру" для бактерій G+, таких як стафілокок ауре, стрептококи Pyogenes, Streptococcus pneumoniae і так. Пізніше, завдяки виявленню його більшої токсичності, у поєднанні з менш токсичною антикалококовою напівсинтетичною хімічною книгою пеніцилію та цефалоспорином у 1960-х роках, і проблема резистентності до лікарських засобів на той час не дуже гостра, щоб його застосування було обмежене. Останніми роками через збільшення стійкого до метициліну стафілокока (MRSA), стійкого до метициліну стафілокока епідермісу (MRSE) та виявленням того, що Clostridium difficile (CD) є головною причиною антибіотикозобровуваного антибіотико-асоційованим псеведомбранузом. Він відновив особливий статус ванкоміцину в клінічній практиці, і його оцінили міжнародні експерти з антибіотиків як "останню лінію оборони для людських істот, щоб боротися з рефрактерними штамами, стійкими до наркотиків" з 1990-х.
Відповідно до результатів деяких літератур та розподілу сучасних клінічних препаратів штамів, ванкоміцин є кращим препаратом для захворювань, спричинених інфекцією MRSA та MRSE. Ванкоміцин також є досить позитивним для лікування діареї, пов’язаної з CD, або псевдомембранозного ентериту, особливо у критично хворих. Крім того, рідкісна пеніцилінова пневмококова інфекція та сильна інфекція, спричинена стійким до пеніциліну коринбактерій JK, ванкоміцин також є головним продуктом.
Оскільки ванкоміцин добре впливає на захворювання, спричинені різними стійкими до наркотиків бактеріями, його ринкові продажі зросли з року в рік за рік. Щорічний темп зростання міжнародного ринку Ванкоміцину підтримувався на 3-4 хімічному книзі% за останні кілька років, і за останні два роки піднявся до 5-6%. На думку експертів з антибіотиків, загальна загальна продукція ванкоміцину усереднювала 20-25 тонн на рік у 1990 -х роках і зросла до 30 тонн у 1999 році.
Фармакокінетика
Пероральна мальабсорбція, внутрішньовенне введення може бути широко розподілене у більшості тканин та рідин у всьому організмі. Пікові концентрації крові 500 мг /л і 1 г /л були 10-30 мг /л і 25-50 мг /л відповідно.
Обсяг розподілу цього препарату був 0. 43-1. 25L/кг. Ефективна концентрація антибактерій може бути досягнута в сироватці крові, перикардію, плеврі, перитонеумі, асцитах та синовіальній рідині, але не в жовчній хімічній книзі. Ванкоміцин гідрохлорид трактує плаценту, але не швидко перетинає нормальний бар'єр у клітковині крові, і може проникнути в спинномозкову рідину і досягти ефективних антибактеріальних концентрацій при запаленні менінгів.
Швидкість зв'язування білка цього препарату становила близько 55%. Елімінаційна період напіввиведення у дорослих в середньому становить 6 годин (4-11 годин) і може бути продовжено до 7,5 днів у важкій нирковій недостатності. Діти про 2-3 годин. Препарат метаболізується печінкою, приблизно 80% -90% хімічної речовини виводиться в первісному вигляді через нирку протягом 24 годин, а невелика кількість виводиться з жовчами та молоком. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз не може ефективно очистити препарат; Однак повідомлялося, що перфузія крові або фільтрація крові можуть покращити кліренс.
Інструкції з адміністрації
- Цей препарат має сильне роздратування тканини і не підходить для внутрішньом’язової або внутрішньовенної ін'єкції; Витікання рідини слід максимально уникати під час внутрішньовенної інфузії.
- Для того, щоб зменшити частоту побічних реакцій (таких як "синдром червоної шиї" та тромбофлебіт), швидкість внутрішньовенної інфузії не повинна бути занадто швидкою, а час кожної інфузії повинен бути не менше 1 години.
- При лікуванні стафілококового ендокардиту, хід лікування не повинен бути менше 28 днів.
- Ванкоміцин гідрохлорид протипоказаний з хлорамфеніколом, гепарином, амінофіліном, бікарбонатом натрію, стероїдами, метициліном, препаратами, що містять важкі метали, лужним розчином тощо
- Управління передозуванням: Надмірне використання гідрохлориду ванкоміцину може спричинити олігурію та ниркову недостатність. Управління включає: (1) симптоматичне та підтримуюче лікування. (2) рутинний гемодіаліз та перитонеальний діаліз є неефективними при видаленні наркотиків; Однак гемоперфузія або гемофільтрація можуть збільшити кліренс наркотиків.
- Підготовка рішення: (1) Підготовка ротової рідини: кожна пляшка, що містить 5 {{1 0}} 0 мг ванкоміцину, розводиться дистильованою водою, щоб зробити 500 мг/6 мл розчину для перорального споживання. Пероральна рідина може зберігатися протягом 14 днів у холодильнику при 4 градусах. (2) Підготовка внутрішньовенного інфузійного розчину: ① Для переривчастої інфузії розчин готують з 500 мг ліків та 10 мл води, а потім додають до 5% ін'єкції глюкози або 0,9% хлориду натрію в інфузію хімічної книги, так що він розведений до менше 5 мг/мл, а потім інфузію. Щонайменше 60 хвилин на 500 мг дози або 100 хвилин для дози 1000 мг. Для пацієнтів, яким потрібно обмежити кількість рідини, максимальна концентрація може становити 10 мг/мл. ② Для безперервної внутрішньовенної інфузії дозу від 1 до 2 г слід додати до достатньої кількості 5% ін'єкції глюкози або 0,9% ін'єкції хлориду натрію.
- Підтримка у пацієнтів з нирковою дисфункцією обчислюється наступним чином: Доза технічного обслуговування (MD/D) =150+ (15 X Креатинін кліренсу ML/хв).
- Пікова концентрація не повинна перевищувати 25 ~ 40г/мл, а концентрація корита не повинна перевищувати 5 ~ 10г/мл. Перевищує 60 -е/мл - токсичний діапазон. Якщо концентрацію крові неможливо контролювати, відрегулюйте дозу відповідно до кліренсу креатиніну.
Несприятлива реакція
Клінічно основні побічні реакції гідрохлориду ванкоміцину такі:
Ототоксичність: може виглядати шум у вухах або наповненні вуха, втрату слуху або втрати, ураження слухових нервів. Це особливо легко трапляється при використанні у великих дозах, тривалий час, у людей похилого віку або у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Нефротоксичність: в основному пошкоджують ниркові канальці. Протеїнурія та тубулярія можуть виникати на ранній стадії з подальшим гематурією та олігурією. Сильні випадки можуть призвести до ниркової недостатності. Це особливо легко трапляється у великих дозах (концентрація крові понад 60 до 100 мг/л) протягом тривалого часу, людей похилого віку або людей з нирковою недостатністю.
Алергія: "Синдром червоної шиї" може виникати у невеликій кількості пацієнтів із швидким внутрішньовенним введенням високої дози. Присутній з озноб або лихоманка, непритомність, свербіж, нудота, блювота, тахікардія, висип або промивання обличчя; Пополошення або поколювання в шиї, верхній частині тіла, спини та рук (через вивільнення гістаміну), періодично з гіпотензією та ударними симптомами. Захворюваність була вищою, ніж у норванкоміцину та теїкопланіну.
Місцева реакція: Сильний біль у місці ін'єкції може виникати під час внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення, що може призвести до тромбофлебіту у важких випадках.
Шлунково -кишковий тракт: Управління пероральним введенням може мати нудоту, блювоту та неприємний запах з рота.
Використання
Вузький антибактеріальний спектр, в основному ефективний проти грампозитивних бактерій
Це вузький спектр антибіотика, який є ефективним лише проти грампозитивних бактерій, таких як гемолітичний стрептокок, пневмокок, гонокок та ентерокок тощо, і чутливий до стійкого до лікарських засобів стафілокока. Його механізм дії полягає у інгібуванні синтезу бактеріальної клітинної стінки, який в основному зв'язується з клітинною стінкою бактерій, і робить певні амінокислоти не в змозі потрапити в глікопептиди клітинної стінки.
Інформація про безпеку
Небезпечні товари: xi
Код категорії небезпеки: 43-42
Інструкції з безпеки: 36/37-24/25-22-36
WGK Німеччина: 2
F:8-10-21
Митний код: 29419090
Токсичність: LD50 у мишей (мг/кг): 489 IV; 1734 IP; 5000 SC; 5000 усно (Андерсон)
Популярні Мітки: Ванкоміцин гідрохлорид вузько-спектріт глікопептидних антимікробних препаратів, китайський ванкоміцин гідрохлорид вузько-спектружини глікопептидних антимікробних препаратів
