Опис продукції
Англійська назва: Фідаксоміцин
Номер CAS: 873857-62-6
Молекулярна формула: C52H74CL2O18
Молекулярна вага: 1058,04
Номер EINECS:
Пов’язана категорія:
Ферментативний; Shanghai Xarui Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Мікробні метаболіти; Інші біохімічні реагенти; Медична сировина; Фармацевтична та хімічна промисловість; API; Маленькі інгібітори молекули, натуральні продукти; Макролідні антибіотики; Фармацевтична сировина; Інгібітори; Fidaxomicinandmputions; Антибіотик; API; Інгібітор; Медична сировина; Реагент для наукових досліджень; Фармацевтична сировина для наукових досліджень; Фармацевтична сировина; Хімічні реагенти - дослідницькі реагенти; Інші класи; Стандартні продукти; Сировина; Наукові дослідження сировини; Хімічна сировина; Хімічний реагент
Моль -файл: 873857-62-6. Mol
Структурна формула:
Властивості неараміцину
Точка плавлення: 161 градус
Точка кипіння: 1 0 46,4 ± 65,0 градусів (прогнозовано)
Щільність: 1,33
Умови зберігання: 2-8 ступінь
Розчинність: розчинна в хлороформі (злегка нагрівається), ДМСО (злегка нагрівається), метанол (злегка нагрівається)
Коефіцієнт кислотності (PKA): 5. 0 9 ± 0,35 (прогнозовано)
Форма: порошок
Колір: білий до майже білого
Біологічне джерело: (actinoplanesdecanensis)
Inchikey: hrdfanqmscfnsu-kltyaodhna-n
Використання та синтез федаміцину
Макролідні антибіотики
Fidaxomicin (dificid), розроблений оптимером, був затверджений FDA 27 травня 2011 року. Федаміцин-це макролідний антибіотик, який має новий механізм дії, головним чином, інгібуючи синтазу поліхімічної книги РНК для отримання швидкої анти-Кластридійної інфекції (CDI). Його лікування ІДІ перевершує існуючі препарати. Безпека та ефективність федаміцину були підтверджені у двох великих, багатоцентрових, рандомізованих, подвійних сліпих, контрольованих клінічних випробуваннях. Поширені побічні реакції федаміцину включають нудоту, блювоту, головний біль, біль у шлунку та дизентерію.
Хімічна власність
Плавання до доксицикліну - це плато -плато Декан Актиноміцети (ActinoplansDecanensis) або апельсиновий помаранчевий означає спороцитна бактерія (Dactylosporangiurantchemicalbookiacum) продукт ферментації, належить новому складенню лактону з 18 юанами. Молекулярна маса 1058.04, Молекулярна формула C32H74C12O18, in vivo може виробляти все ще активну метаболіт OP -1118.
Механізм антибактеріальної дії
Цей продукт інгібує проліферацію бактерій шляхом зв'язування з РНК -полімеразою. Більшість ферментів РНК складаються з п’яти субодиниць, що складаються з основного каталітичного ферменту (2 'ω). Хімічна книга має ще одну субодиницю, яка відповідає за визнання промоутера. Оскільки субодиниця в CD відрізняється від інших бактеріальних штамів, поки що перехресна резистентність з іншими антимікробними засобами не спостерігалося in vitro.
Взаємодія наркотиків
Федаміцин та його основний метаболіт, OP -1118, є субстратами для транспортерів викидів P-глікопротеїну, які присутні в тракті GI. Оцінювали взаємодію федаміцину з субстратами P-глікопротеїну та їх інгібіторами, а також із ізоферментом CYP450 3A4, 2C9 та 2C19. Досліджені препарати включали циклоспорин, дигоксин, мідазолам, омепразол та варфарин. Незважаючи на те, що поєднання хімічної книги циклоспори з федаміцином майже подвоїло максимальну концентрацію крові федаміцину, ці зміни не були клінічно значущими, оскільки концентрація все ще була в діапазоні NG/ML. У фармакокінетиці федаміцину не було змін у поєднанні з іншими препаратами. Згідно з сучасними дослідженнями, федаміцину не потрібно коригувати, коли ліки, які змінюють транспортери витікання P-глікопротеїну та ізоферменції цитохрому p450.
Біологічна активність
Fidaxomicin (opt -80, par -101)-це макроциклічний антибіотик вузько спектрум, який інгібує субодиниці σ σ σ.
Цільова точка
Цільове значення
РНК -полімераза
In vitro дослідження
Фідаксоміцин інгібує РНК-полімеразу шляхом зв'язування з комплексом шаблону ДНК-РНК (rnchemicalbookap) до формування відкритого комплексу RNAP-ДНК, тобто до початку транскрипції. В результаті він інгібує синтез білка. Як результат, апоптоз викликаний у сприйнятливих організмах, таких як C.difficile.
In vivo дослідження
У 9 0% організмів мінімальна інгібіторна концентрація фідаксоміцину проти C.difficile становить від 0,9978 до 2г/мл. Концентрації крові нижче нижньої межі кількісного визначення після однієї дози або декількох доз свідчать про те, що фідаксоміцин не поглинається системним. На відміну від цього, фекальні концентрації фідаксоміцину були значно вищими та залежними від концентрації. Cmax =2 хімічні книги ;hours; Tmax=5. 2 нг/мл; AUC =14 ng • hr/ml. CMAX - 2 години; TMAX - 5,2 нг/мл; AUC =14 Нанограми • Години /мл. Фідаксоміцину можна гідролізувати шлунковою кислотою або кишковими мікрочастинками в менший активний метаболіт (OP -1118). Система ферментів цитохрому не бере участь у метаболізмі фідаксоміцину.
Популярні Мітки: антибіотики макролідів фідаксоміцину, Китай Постачальники антибіотиків фідаксоміцину макролід
